Уколы Мелоксикам

Мелоксикам – это препарат, обладающий жаропонижающим, болеутоляющим и противовоспалительным действием. Впервые он был разработан немецкой фармацевтической компанией Boehringer Ingelheim и запатентован под брендом Мовалис.

Средство имеет широкий спектр использования и особенно эффективно действует при воспалительных заболеваниях – артрите, дисменорее. Облегчает состояние при лихорадке, болезни Бехтерева и дегенеративных поражениях суставов (остеоартроз).

Описание

Мелоксикам выпускается разными концернами, поэтому в аптечных сетях его можно встретить под такими названиями, как Мелоксикам Штада, Мелоксикам Сандоз и др. Это связано с тем, что каждый из производителей зарегистрировал свою продукцию как торговую марку. Второе слово в наименовании является аббревиатурой либо общепринятым сокращенным обозначением фирмы-изготовителя.

Мелоксикам может назначаться в разных формах – таблетках, инъекциях и суппозиториях. Инъекционный раствор представлен ампулами 10 мг/мл и предназначен для внутримышечного введения.

Действующим веществом лекарства является мелоксикам. В ампулах с раствором содержится 15 мг мелоксикама; дополнительно в него могут добавляться следующие компоненты:

• меглюмин;
• Гликофурол;
• полоксамер 188;
• гидроксид и/или хлорид натрия;
• глицин;
• вода очищенная.

Как действует

Мелоксикам в уколах входит в группу нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), оказывающих тройной эффект – противовоспалительный, анальгезирующий и жаропонижающий. Механизм действия Мелоксикама заключается в подавлении активности циклооксигеназы ЦОГ-2: фермента, способствующего выработке лейкотриенов и простагландинов. Эти вещества вызывают и поддерживают воспалительный процесс в любых органах и системах независимо от причин его появления.

Другими словами, при инфицировании или травме начинается воспаление, и на клеточном уровне его поддерживают именно простагландины и лейкотриены. Логично предположить, что при отсутствии данных веществ воспалительный процесс развиваться не может и постепенно проходит.

Мелоксикам – это препарат НПВС последнего поколения, который действует избирательно, угнетая синтез ЦОГ-2. Но в человеческом организме есть и другая модификация данного фермента – ЦОГ-1, она обеспечивает защиту слизистых пищеварительного тракта.

Препараты прежних поколений действуют неизбирательно и замедляют синтез и ЦОГ-2, и ЦОГ-1. Вследствие угнетения ЦОГ-1 слизистые оболочки ЖКТ остаются незащищенными, и на них могут образовываться язвы и эрозии.

Именно так работает Аспирин, Индометацин, Диклофенак и многие другие лекарства. Поэтому у пациентов, вынужденных принимать НПВС длительно – например, от воспаления в суставах, – нередко формируются язвы, которые так и называются – аспириновые.

Уколы Мелоксикам не вызывают повреждения слизистых ЖКТ, но при этом обладают выраженным противовоспалительным эффектом. После введения внутримышечно активное вещество быстро достигает пиковых концентраций в плазме крови и равномерно распределяется в органах и тканях. Наибольшее количество Мелоксикама накапливается в суставных элементах.

Лекарство метаболизируется в печени, где распадается на неактивные продукты и выводится в основном почками.

Показания к применению

• артрит любого происхождения;
• остеоартроз;
• болезнь Бехтерева;
• корешковый синдром на фоне межпозвоночных грыж, остеохондроза и пр.

Стоит отметить, что Мелоксикам назначают в качестве симптоматического препарата. Он прекрасно помогает от воспаления, устраняя его симптомы – боль, отечность, покраснение и припухлость, но не лечит само заболевание. Поэтому в терапевтическую схему обязательно включаются специфические лекарства, влияющие на причину и механизм развития патологии.

Инструкция по применению

Раствор для инъекций не требует разведения и полностью готов к использованию. В одной ампуле средства содержится 15 мг Мелоксикама, что следует учитывать при расчете количества препарата, необходимого для укола.

ВНИМАНИЕ! Мелоксикам в ампулах не предназначен для внутривенного введения! Это грозит тяжелыми аллергическими реакциями и воспалением венозной стенки с развитием тромбозов и эмболий.

Лучше всего колоть Мелоксикам в верхний боковой квадрант ягодицы, так как на данном участке мышечный слой наиболее массивный. Это создаст депонирование раствора, который будет постепенно высвобождаться и всасываться в системный кровоток, обеспечивая тем самым длительное действие.

Если поставить укол в ягодицу по каким-либо причинам невозможно, колят в верхнюю часть бедра спереди. Выполнять инъекции лучше всего шприцами объемом 5 мл: они оснащены длинными иглами, достигающими глубоких слоев сквозь подкожно-жировую клетчатку.

Мелоксикам обычно вводится один раз в день, но возможно двукратное введение. Предельная суточная доза составляет 15 мг. Внутримышечные уколы делают не более 5 дней, после чего переходят на пероральную форму препарата – таблетки.

Стандартная схема лечения при разных заболеваниях следующая:

• остеоартроз – ½ ампулы один раз в день. Если после первой инъекции эффект недостаточный, дозировку увеличивают до целой ампулы и продолжают лечение в течение 3-5 дней;
• ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева – 1 ампула в день;
• артралгии, вызванные реактивным артритом, артрозом – ½ ампулы в день.

Мелоксикам назначается преимущественно для лечения болезней опорно-двигательного аппарата – суставов и позвоночника

У пожилых людей после 65 лет суточная дозировка не должна превышать 0.75 мл, что соответствует ½ ампулы Мелоксикама. Почечная недостаточность не является показанием к снижению доз, если клиренс креатинина больше 25 мл/мин. Если он меньше, то доза снижается до ½ ампулы в сутки.

Противопоказания

• язва желудка и/или кишечника в стадии обострения;
• выраженные нарушения работы печени;
• почечная недостаточность, при которой не проводится гемодиализ;
• желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе;
• склонность к кровотечениям;
• возраст до 15 лет;
• беременность и лактация;
• гиперкалиемия;
• непереносимость НПВС, включая салицилаты и аспирин;
• повышенная чувствительность к Мелоксикаму;
• лечение антикоагулянтами – например, Варфарином;
• сердечная недостаточность;
• боли после операции аортокоронарного шунтирования.

Особые указания

Препарат способен уменьшать фертильность, что следует учитывать женщинам, планирующим беременность.

Мелоксикам должен применяться с осторожностью при имеющихся патологиях органов пищеварения, особенно у людей старше 65 лет.

Поводом для немедленного прекращения приема Мелоксикама являются:

• язвы и кровотечения из органов ЖКТ;
• повышение уровня печеночных трансаминаз в крови;
• кожные высыпания и зуд.

Длительный прием препарата способен маскировать клинические симптомы инфекционных болезней.

Люди, страдающие сердечной недостаточностью, циррозом печени, серьезными болезнями мочевыделительной системы, обезвоживанием; принимающие диуретики; перенесшие обширные хирургические операции со значительной кровопотерей, в период лечения Мелоксикамом должны соблюдать особый питьевой режим и пить не менее двух литров воды в день. В противном случае возможно развитие хронической почечной недостаточности, гломерулонефрита, нефрита, нефротического синдрома и некроза почек. После отмены препарата все эти явления проходят, и мочевыделительная система полностью восстанавливается.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: головные боли, головокружения, сонливость, эмоциональная нестабильность, нарушение ориентации в пространстве, ночные кошмары, спутанность сознания.

Со стороны пищеварительного тракта: дискомфорт и болезненность в эпигастральной области, вздутие живота, тошнота, рвота, отрыжка, расстройство стула, язвы, воспалительные процессы и кровотечения в желудочно-кишечном тракте, прободение стенок желудка или кишечника, нарушение работы печени (гепатит), воспаление слизистых рта и пищевода. На фоне приема Мелоксикама возможно преходящее повышение уровней АсАТ, АлАТ, билирубина, которые возвращаются к нормальным значениям по окончании лечения.

Отмена препарата требуется не всегда, однако при появлении побочных реакций следует сообщить о них врачу

Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, гломерулонефрит, задержка мочеиспускания, воспаление почечных канальцев и интерстициальной ткани почек, развитие нефротического синдрома. Результаты анализов мочи могут показывать повышенное содержание креатинина, мочевины, а также следы альбумина и примеси крови (альбуминурия, гематурия).

Со стороны системы кроветворения: снижение показателей лейкоцитов, тромбоцитов; анемия; уменьшение содержания нейтрофилов, базофилов и эозинофилов вплоть до полного отсутствия (агранулоцитоз).

Со стороны органов зрения и слуха: снижение остроты зрения, воспаление конъюнктивы глаз, двоение в глазах, шум и звон в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, учащенное сердцебиение, приливы жара.

Аллергические проявления: кожная сыпь, зуд, крапивница, бронхоспазм, анафилактический шок, отечность в месте укола, кашель, повышение температуры тела, приступы бронхиальной астмы при аллергии на Аспирин и другие нестероидные противовоспалительные средства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с другими средствами НПВС повышается вероятность формирования язв и желудочно-кишечных кровотечений.

Риск кровотечений из органов пищеварения увеличивается при совместном применении Мелоксикама с непрямыми антикоагулянтами, Гепарином, противотромбозными лекарствами, антидепрессантами.

Одновременный прием с Метотрексатом может привести к снижению количества всех кровяных клеток, включая лейкоциты и тромбоциты.

Совместное использование с Циклоспорином негативно влияет на работу почек.

Продолжительность действия Мелоксикама может укорачиваться при параллельном приеме Холестирамина.

При одновременном применении с солями Лития повышается их концентрация в крови и токсичность.

При совместном приеме с Мелоксикамом снижается эффективность гипотензивных и противозачаточных препаратов. Поэтому во время лечения рекомендуется использовать дополнительные средства контрацепции – презервативы, диафрагму и др.

Влияние на способность управлять транспортом и механизмами

Препарат снижает способность к концентрации внимания и быстроту психомоторных реакций, что проявляется головокружениями и головными болями, а также сонливостью в дневное время суток. В связи с этим лучше исключить потенциально опасные виды деятельности.

Передозировка

Превышение допустимых доз может вызвать такие симптомы:

• вялость, заторможенность;
• приступы тошноты, рвоты;
• увеличение давления;
• боль в животе и желудочные кровотечения;
• нарушение работы печени и почек;
• удушье, остановку дыхания;
• острую сердечно-сосудистую недостаточность;
• мышечные судороги;
• анафилаксию;
• обмороки и кому.

В случае передозировки нужно промыть желудок и принять сорбент – например, активированный уголь

Терапия передозировки включает промывание желудка и прием сорбентов – активированного угля, Энтеросгеля, Полифепана и пр. Адсорбирующие средства рекомендуется принять не позднее чем через час после промывания желудка.

Далее проводится симптоматическое лечение. Специфического антидота не существует. Ускорить выведение Мелоксикама поможет Колестирамин в дозировке 4 мг трижды в день.

Применение при беременности и лактации

В период вынашивания и кормления ребенка принимать Мелоксикам нежелательно ввиду недостаточных клинических данных о безопасности применения у беременных и кормящих женщин. Однако экспериментальным путем доказано тератогенное действие высоких доз препарата, от 5 мг на 1 кг веса. Исследования на животных показали, что после приема доз больше 5 мг/кг возникали пороки развития или смерть плода.

В экстренных ситуациях прием Мелоксикама допускается в первых двух триместрах беременности при условии превышения пользы над риском. В третьем триместре принимать средство нельзя, поскольку это может привести к перенашиванию ребенка и осложненным родам.

Активное вещество мелоксикам способно проникать в грудное молоко, поэтому назначать его в период лактации также нежелательно.

Аналоги

Лекарственные средства в форме ампул и с действующим веществом мелоксикам в составе (синонимы) имеют следующие названия:

• Амелотекс, Артрозан;
• Би-ксикам;
• Либерум;
• Мелбек, Мелофлекс, Месипол;
• Мовалис, Мовасин.

Аналогов, схожих по действию с Мелоксикамом, но имеющих другое активное вещество в составе, всего 2. Это Ксефокам и Тексамен: оба препарата выпускаются в форме лиофилизата для приготовления инъекционного раствора.

Срок и условия хранения

Мелоксикам должен храниться вдали от прямых солнечных лучей, в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°. После использования оставшийся в ампуле раствор следует сразу же утилизировать, поскольку он непригоден для дальнейшего применения. Срок годности раствора Мелоксикам составляет 2 года.