Диклофенак

Диклофенак – это нестероидный противовоспалительный препарат, который обладает тройным эффектом – жаропонижающим, противовоспалительным и анальгезирующим. Его действующее вещество входит в группу производных фенилуксусной кислоты, в лекарственных средствах оно представлено натриевой солью.

Диклофенак был внедрен в медицинскую практику в 1966 году и первоначально применялся в терапии ревматических патологий, где очень важно снять воспаление и уменьшить боль. С тех пор область использования существенно расширилась, и сегодня данное лекарство назначают своим пациентам не только ревматологи, но и ортопеды, гинекологи, травматологи, хирурги, неврологи, урологи, онкологи и окулисты.

Справка: Диклофенак входит в перечень жизненно важных лекарств.

Состав и формы выпуска

Диклофенак производится в таблетках, инъекциях, ректальных суппозиториях, мазях, гелях и глазных каплях. При выборе формы выпуска врачи руководствуются характером патологии и выраженностью клинических симптомов.

1 ампула раствора содержит 25 или 75 мг диклофенака натрия. Раствор предназначен для внутримышечных инъекций и представляет собой бесцветную, прозрачную либо бледно-желтую жидкость с легким ароматом жасмина. Такой запах раствору придает бензиловый спирт. Вспомогательными компонентами являются пропиленгликоль, пиросульфит натрия, осмотический диуретик маннитол и каустическая сода.

Ампулы объемом 3 мл расфасованы в блистеры по 5 и 10 шт.

Таблетки Диклофенак выпускаются в трех вариантах – по 25, 50 и 100 мг. Таблетки 100 мг маркируются как «ретард» и обладают пролонгированным, длительным действием. Они создают в организме депо с постепенным высвобождением оптимальной дозы лекарства.

Ректальные суппозитории имеют характерную цилиндрическую форму, одна свеча может содержать 50 или 100 мг активного вещества.

В состав Диклофенака, выпускаемого в форме 0.1% глазных капель, входит 1 мг активного вещества на 1 мл препарата.
Мазь 1% для местного нанесения содержит 0.1 гр диклофенака на 10 гр мази.

Гель представлен двумя видами разной концентрации: 1% и 5%. В 1 гр геля содержится 10 или 50 мг диклофенака натрия соответственно.

Как действует

Главным механизмом действия Диклофенака является подавление синтеза простагландинов. Это гормоноподобные вещества, которые не являются медиаторами боли, но повышают чувствительность ноцицепторов к гистамину и брадикинину. Диклофенак натрия блокирует синтез фермента циклооксигеназы (ЦОГ), снижая тем самым продукцию простагландинов и предотвращая развитие воспалительного процесса. В результате уменьшается или исчезает болевой синдром.

Если Диклофенак назначается в адекватных терапевтических дозировках, выработка протеогликанов хрящевой ткани не снижается. Это позволяет использовать данное средство в комплексном лечении болезней суставов и позвоночника.

Благодаря противовоспалительному и обезболивающему свойству Диклофенака существенно уменьшаются клинические проявления ревматических патологий – боль в состоянии покоя и при движениях, утренняя тугоподвижность и отечность.

Назначение Диклофенака при посттравматическом и послеоперационном воспалении оправдано быстрым купированием боли и снижением воспалительной отечности.

Диклофенак эффективен также при болях неревматического происхождения, мигренеподобных головных болях и дисменорее. Есть данные о его противоопухолевом действии за счет ингибирования ЦОГ-2.

Показания к применению

Применение Диклофенака показано при воспалительных и дегенеративных заболеваниях опорно-двигательной системы – артритах различного происхождения, анкилозирующем спондилите, бурсите и тендовагините. Средство эффективно при остеохондрозе шейного отдела, поясничных прострелах (люмбаго) и межреберной невралгии.

В список показаний также входят:

• посттравматический и постоперационный болевой синдром, который сопровождается воспалительным отеком;
• гинекологические патологии воспалительного характера – аднексит, дисменорея;
• ревматические поражения внесуставных структур;
• фарингит, тонзиллит и отит, протекающие в тяжелой форме;
• приступы мигрени.

При межпозвоночной грыже зачастую появляются пронизывающие боли, которые сопровождаются сковывающими спазмами. Справиться с болезненным приступом порой непросто, и приходится использовать обезболивающие уколы и таблетки

Для купирования острых подагрических атак рекомендуется применять таблетки. От боли в спине назначаются инъекции, таблетки и средства местного действия – гели и мази. Приступ мигрени и воспаление органов малого таза помогают устранить суппозитории.

Глазные капли Диклофенак применяются в офтальмологической практике при следующих состояниях:

• асептическом воспалении передних отделов глазного яблока;
• воспалительных процессах после оперативных вмешательств;
• травмах глаза в результате проникающих и непроникающих ранений;
• болевом синдроме и фотофобии после лазерной коррекции зрения;
• для купирования миоза (сужение зрачка) в ходе операции по поводу катаракты.

До и после операции по удалению и пересадке хрусталика важно предотвратить кистоидный отек зрительного нерва, для чего также используется Диклофенак в каплях.

Мази и гели Диклофенак применяются при травматических повреждениях – сильных ушибах и вывихах суставов, растяжениях и разрывах связок, а также в комплексном лечении патологий опорно-двигательной системы.

Противопоказания

Применение всех форм Диклофенака противопоказано при таких заболеваниях:

• язвенная болезнь желудка или кишечника;
• болезнь Крона, язвенный колит;
• тяжелые формы сердечной, почечной и печеночной недостаточности;
• повышенная чувствительность к аспирину и другим НПВС, а также к диклофенаку натрия и вспомогательным компонентам средства;
• третий триместр беременности и период лактации.

С осторожностью препарат назначается при бронхиальной астме, анемии, стойкой артериальной гипертензии, алкоголизме, сахарном диабете, дивертикулите, индуцированной порфириновой болезни, а также людям пожилого возраста.

Суппозитории Диклофенак не применяются при проктите. Средства местного действия – мази и гели – нельзя наносить на поврежденную кожу. Глазные капли применяются с осторожностью, если есть герпетический кератит в анамнезе.

Для разных форм Диклофенака существуют также возрастные ограничения: инъекции и таблетки массой свыше 25 мг не используются у людей моложе 18 лет, ректальные суппозитории назначаются только лицам старше 16 лет, мази и гели могут применяться с 6 лет, глазные капли – с 2 лет. Диклофенак детям может назначаться в таблетках только в дозировке, не превышающей 25 мг.

Инструкция по применению

В большинстве случаев используется таблетированная форма препарата, при этом таблетки пролонгированного действия Диклофенак ретард рекомендуется пить только взрослым. Стандартная однократная доза составляет от 25 до 50 мг, максимальная суточная доза – 150 мг. В отдельных случаях суточную дозу можно увеличить до 200 мг.

Таблетки принимают 2-3 раза в день, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Если необходим быстрый лечебный эффект, допускается употребление таблеток перед едой. После снижения интенсивности симптомов дозу уменьшают до 50 мг/сут.

В детском возрасте суточная доза составляет 2 мг на каждый килограмм веса:

• 6-7 лет – 25 мг/сут;
• 8-11 лет – 50-75 мг/сут, разделенные на 2-3 приема;
• 12-14 лет – 75-200 мг/сут, разделенные на 3-4 приема.

При поясничном или шейном остеохондрозе, осложненном корешковым синдромом, обострении суставных патологий врач может назначить внутримышечные уколы. Для достижения быстрого терапевтического эффекта водится 75 мл Диклофенака однократно. При необходимости дозировка увеличивается до 150 мл.

Поскольку эффективность инъекций весьма высока, пациенты часто спрашивают, сколько уколов можно делать при остеохондрозе. Чтобы избежать тяжелых побочных действий (бронхоспазма, кровотечения), максимальный курс не должен превышать 5 дней. Существенно уменьшить или устранить сильные боли чаще всего удается за 2 дня. Дальнейшее лечение проводится посредством таблеток и других лекарственных форм.

Наиболее часто глазные капли используют для лечения и профилактики неинфекционных воспалений, включая посттравматические, а также в случае хирургических вмешательств по замене хрусталика

Ректальные суппозитории вводятся в прямую кишку дважды в день в дозировке 50 мг или однократно по 100 мг. Предельная суточная доза составляет 150 мг. Приступ мигрени купируется введением 100-150 мг при первых признаках боли.

Стоит отметить, что различные формы Диклофенака допускается сочетать между собой. Например, при грыже позвоночника или обострении артрита могут назначаться уколы и таблетки. Болевой синдром, сопровождающий гинекологические заболевания, легче купируется комбинацией таблетки + свечи. При этом суммарный объем лекарства не должен быть больше максимально допустимого.

Мазь и гель 1% наносят на кожу тонким слоем от 3-х до 4-х раз в день и втирают массажными движениями. Разовая доза составляет 2-4 г, что по объему сопоставимо с размером крупной ягоды черешни. Для детей от 6 до 12 лет максимальная однократная доза – 2 г, при кратности применения не более двух раз в день.

Преимуществом геля является быстрое впитывание и отсутствие жирных следов на коже

Гель 5% взрослым и детям старше 12 лет наносят на кожу от двух до трех раз в день, слегка втирая. Объем разовой дозы зависит от площади воспаленного участка, максимум – 2 гр (примерно 4 см при полностью вскрытой горловине тубы).

Справка: сразу после использования мази или геля необходимо вымыть руки.

Глазные капли закапывают в конъюнктивальный мешок по 1 капле 4-5 раз в день. Перед операцией – по 1 капле каждые полчаса в течение трех часов. Сразу после хирургического вмешательства – 3 капли в день, далее по 3-5 капель в сутки. Общая продолжительность лечения составляет не больше 28 дней.

Побочные эффекты

Во время приема Диклофенака наиболее часто наблюдаются боли в эпигастрии и расстройства пищеварения, головные боли и головокружения. В более редких случаях отмечались следующие побочные реакции:

• развитие гастрита, язвенной болезни и желудочного кровотечения;
• рвота с примесью крови;
• почернение кала вследствие кровотечения из органов ЖКТ;
• воспаление печени (гепатит) и другие нарушения работы печени;
• желтуха из-за резкого увеличения билирубина в крови;
• дневная сонливость;
• кожный зудящий дерматит;
• реакции гиперчувствительности к компонентам препарата, в частности падение артериального давления и анафилактический шок;
• бронхиальная астма, ощущение нехватки воздуха;
• периферические отеки конечностей.

В крайне редких случаях (менее 1/10 000) возникали повреждения пищевода, задержки стула, воспаление поджелудочной железы (панкреатит), стремительно развивающийся гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.

Со стороны нервной системы: дезориентация в пространстве, снижение настроения, расстройство сна, яркие сновидения, нервозность.

Со стороны органов зрения и слуха: затуманивание взгляда, двоение в глазах, снижение слуха из-за шума в ушах, изменение вкуса – появление металлического или кислого вкуса во рту и ощущения жжения.

Со стороны кожных покровов: мокнущие высыпания, экзема, сильное покраснение кожи вследствие расширения капилляров, мелкие подкожные кровоизлияния (пурпура), выпадение волос.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, появление крови или белка в моче (гематурия и протеинурия), воспаление почек, некротический папиллит.

Со стороны системы кроветворения: снижение уровня тромбоцитов, гранулоцитов и лейкоцитов в крови, гемолитическая и апластическая анемия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: учащение сердечного ритма, боли за грудиной, повышение артериального давления, воспаление сосудов, сердечная недостаточность, инфаркт.

При внутримышечном введении препарата возможно образование воспалительного инфильтрата, развитие асептического (неинфекционного) некроза и некроза жировой ткани.

При использовании ректальных свечей может наблюдаться раздражение слизистой оболочки, боль во время дефекации, выделения из прямой кишки с примесью слизи и крови, местные аллергические реакции.

Использование глазных капель иногда вызывает жжение в глазных яблоках, помутнение роговицы, нечеткость зрения и воспаление радужной оболочки глаза.

После нанесения мази или геля у некоторых пациентов возникали местные реакции на коже.

Передозировка Диклофенака при лечении уколами, таблетками и суппозиториями проявляется головной болью и головокружением, рвотой, помутнением сознания, одышкой. У детей чаще отмечается тошнота и рвота, боли в животе, мышечные судороги, внутренние кровотечения, нарушение работы печени и почек.

Польза и вред

Список состояний, от чего помогает Диклофенак, достаточно большой. С помощью этого препарата многие пациенты избавились от мучительных и изнуряющих болей различного происхождения.

Польза Диклофенака как мощного обезболивающего и противовоспалительного средства очевидна: ежегодно миллионы врачей во всем мире выписывают его миллионам людей при болях в спине, суставах и мышцах. Результатом лечения становится не только облегчение состояния и долгожданное избавление от боли, но и предотвращение психических расстройств, возникающих на фоне постоянного болевого синдрома.

Проблемы со спиной и суставами существенно снижают качество жизни, а постоянная боль оказывает негативное влияние на психику. Поэтому в первую очередь необходимо устранить болевой синдром

Известный драматург Жан Мольер говорил, что «люди умирают не от болезней, а от лекарств». И, хотя современные производители стараются уменьшить токсическое влияние препаратов, добавляя в них различные вещества, слова Мольера актуальны и сегодня.

В чем же вред Диклофенака? Негативное влияние заключается в том, что при его применении, особенно длительном, на 60% повышается риск развития инфаркта или нарушения мозгового кровообращения. В 40% случаев систематический прием Диклофенака приводит к инсульту.

Английские ученые в ходе экспериментов выяснили, что употребление данного препарата увеличивает в 4 раза вероятность летального исхода от сердечного приступа и острого нарушения кровоснабжения головного мозга (инсульта). Кроме этого, частым побочным действием лекарства являются различные расстройства пищеварения, иногда достаточно серьезные.

Врачи не всегда предупреждают пациентов о том, что Диклофенак крайне нежелательно принимать людям, страдающим сердечно-сосудистыми заболеваниями даже в легкой форме. Больше других рискуют пожилые пациенты, которые наиболее подвержены пагубному влиянию компонентов препарата.

По степени риска специалисты приравнивают Диклофенак к Виоксу – средству, внедренному в медицинскую практику в 1999 году. Виокс быстро стал одним из самых назначаемых препаратов в истории и использовался в терапии артритов. Однако уже через 5 лет он был изъят из свободной продажи и запрещен к применению. Причиной стали 50 тысяч сердечных приступов и 2500 летальных исходов, случившихся у принимавших Виокс пациентов.

Клинические испытания Диклофенака проводили ученые многих стран. Результаты неутешительны: если раньше считалось, что отрицательные последствия возможны только при длительном применении средства, то теперь уже доказан вред Диклофенака даже при кратковременном приеме.

Стоит отметить, что существуют более безопасные аналоги Диклофенака, которыми можно заменить препарат. Как правило, они стоят намного дороже, и самостоятельно осуществлять замену, не посоветовавшись с врачом, нельзя. Средства последнего поколения, аналогичные по действию, содержат лечебные вещества в разных концентрациях и дают меньше побочных эффектов. В этот список входят:

• Лорноксикам;
• Кеторол;
• Кеторолак;
• Теноксикам;
• Мовалис;
• Мелоксикам;
• Ибупрофен;
• Найз.

Учитывая вышесказанное, лечиться препаратом Диклофенак нужно согласно рекомендованной врачом схеме и максимально коротким курсом. Самостоятельное использование средства категорически не рекомендуется. Исключение могут составить лишь мази и гели, поскольку при нанесении на кожу активные вещества практически не попадают в системный кровоток.