Мазь Диклофенак

Диклофенак – это нестероидный противовоспалительный препарат, который широко применяется в медицинской практике при лечении самых разных болезней. Его назначают своим пациентам неврологи, ортопеды, травматологи, хирурги, гинекологи, урологи, онкологи и даже окулисты.

В России Диклофенак применяется с 1974 года, и за несколько десятилетий он зарекомендовал себя как мощное противовоспалительное и обезболивающее лекарство. В настоящее время существует несколько форм его выпуска, выбор наиболее подходящей из них осуществляется в зависимости от характера болезни и интенсивности клинических проявлений.

От чего помогает мазь Диклофенак

Мазь Диклофенак может использоваться как отдельно, так и в комплексе с таблетками, уколами или ректальными суппозиториями. Показаниями к ее применению являются:

• боли в спине, возникающие на фоне воспалительно-дистрофических патологий позвоночника – остеохондроза, радикулита, корешкового синдрома, люмбаго и ишиаса;
• травматические повреждения мышц, связок и мягких тканей – ушибы, растяжения;
• поражения суставов различного происхождения – артрит, артроз, бурсит, тендовагинит.

Состав и формы выпуска

Мазь представляет собой белую кремообразную субстанцию со слабым запахом чеснока, который придает ей диметилсульфоксид, больше известный как Димексид. Данное вещество обладает весьма ценным свойством легко и быстро проникать в глубокие слои тканей, увлекая за собой смешанные с ним компоненты и доставляя их к очагу воспаления.

Благодаря сочетанию диклофенака натрия и димексида усиливается противовоспалительное и обезболивающее свойство мази, а активные вещества быстрее попадают к пораженному участку. В 100 гр мази содержится:

• диклофенак натрия – 1 гр;
• диметилсульфоксид – 10 гр;
• макрогол 1500 – 30 гр;
• макрогол 400 – 49 гр;
• пропиленгликоль – 10 гр.

В аптеках мазь продается в тубах по 30 и 40 гр, помещенных в картонные пачки.

Диклофенак также производится в форме геля 1% и 5% и трансдермального пластыря для наружного использования. По своему составу гель несколько отличается от мази и содержит следующие компоненты:

• диклофенак натрия;
• изопропанол;
• макрогол;
• гипромеллозу;
• эфирное масло сосновой хвои;
• эфирное масло лаванды;
• воду очищенную.

Гель расфасован в алюминиевые тубы массой 25, 30, 40, 50 и 60 граммов. Тубы помещены в картонные упаковки.

Эффект от применения пластыря – постоянный, продолжительный и дозированный.

Болеутоляющий трансдермальный пластырь содержит 15 или 30 мг действующего вещества (диклофенака натрия), а также ряд дополнительных компонентов: ментоловый изомер, органический растворитель метилпирролидон, эфиры пропиленгликоля и жирных кислот, лимонную кислоту, блок-сополимер стирола и изопрена, полиизобутилен, загуститель гуаровую камедь, меркаптобензимидазол, бутилгидрокситолуол и жидкий парафин.

Основа пластыря состоит из искусственного материала – полиэстера, внешне напоминающего шерстяную ткань, а по своему качеству и мягкости близкого к хлопку. Размер изделия 70 Х 100 мм, толщина – 50 den. Сверху пластырь закрыт защитной пленкой из синтетики, имеющей два поперечных разреза. На поверхность пленки нанесена схема, показывающая, как ее снять.

Фармакологическое действие

Активное вещество всех форм Диклофенака представлено натриевой солью – диклофенаком натрия, который является производным фенилуксусной кислоты. Тройной эффект средства (противовоспалительный, обезболивающий и жаропонижающий) обеспечивается за счет подавления синтеза простагландинов путем неизбирательного ингибирования фермента ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Именно простагландины исполняют важнейшую роль в развитии воспалительных процессов, боли и лихорадки.

Средства местного действия – это более мягкая альтернатива пероральному приему лекарств; их достоинством является минимальный риск развития побочных эффектов и «точное попадание» лечебных веществ в очаг воспаления.

Наружное использование мази (крема), геля или пластыря приводит к исчезновению либо ослаблению болевых ощущений в месте нанесения, снижению интенсивности болей в суставах в покое и при движениях, устранению утренней скованности и отечности. После применения средств местного действия восстанавливается функциональность суставов и позвоночника, и увеличивается амплитуда движений.

Фармакокинетика

Объем активного вещества, который всасывается через кожный покров, прямо пропорционален площади пораженной области и зависит от количества наносимой мази (геля) и степени гидратации кожи. При попадании в системный кровоток 99,7% диклофенака натрия соединяется с белками плазмы – в основном с альбуминами (99,4%).

Молекулы активного вещества проникают и задерживаются преимущественно в глубоких слоях тканей, которые подверглись воспалению. В частности, в суставных структурах его концентрация в 20 раз превышает концентрацию в плазме крови.

Диклофенак выводится из организма частично в неизмененном виде, но главным образом путем однократного либо многократного гидроксилирования. В результате образуются вторичные фенольные метаболиты, большая часть из них трансформируется в глюкуронидные коньюгаты – конечный продукт распада глюкуроновой кислоты, образовавшейся вследствие окисления D-глюкозы. Два фенольных метаболита остаются биологически активными, но в гораздо меньшей степени, чем диклофенак.

Коэффициент выведения активных веществ препарата из биологических жидкостей и тканей составляет 263 ± 56 миллилитров в минуту. Период полувыведения – не более трех часов. Диклофенак и его метаболиты экскретируются (выделяются) из организма в основном через почки.

Инструкция по применению

Взрослым и детям старше 12 лет мазь или гель наносится на кожу тонким слоем от трех до четырех раз в день. У детей, возраст которых от 6 до 12 лет, препарат может использоваться не более двух раз в сутки. В зависимости от площади поражения нужно выдавить полоску средства длиной 2–4 см, затем обработать им участок над воспалительным очагом, слегка втерев мазь массажными движениями.

После использования препарата следует тщательно вымыть руки, если эта часть тела не подлежит лечению. Интервалы между нанесениями мази (крема) не должны быть меньше четырех часов. Продолжительность применения зависит от типа поражения и эффективности проводимой терапии.

Если через неделю улучшений не наступает либо наблюдается ухудшение состояния, следует проконсультироваться с врачом.

Вместо геля или мази для спины можно использовать трансдермальный пластырь. Он представляет собой дозированную и мягкую лекарственную форму, высвобождающую лечебное вещество постепенно. К достоинствам пластыря можно отнести удобство применения и почти полное отсутствие нагрузки на печень. Пластырь наклеивают на кожу в болезненном месте 1 раз в сутки. При необходимости можно зафиксировать его сверху эластичной сетчатой повязкой.

Внимание: окклюзионные (герметично изолирующие) повязки применять не допускается.

Длительность терапии пластырем при повреждении мягких тканей не должна превышать двух недель. Для лечения мышц и суставов предельный срок продлевается до трех недель. Так же, как и в случае с мазью и гелем, отсутствие результатов в течение семи дней является поводом для консультации специалиста.

Список показаний, для чего применяется пластырь, такой же, как у других средств местного действия (мази и геля). Но особенно удобно его использовать при патологиях позвоночника и крупных суставов.

Противопоказания

Мазь, гель и пластырь Диклофенак противопоказаны при непереносимости аспирина и других нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), а также компонентов данных препаратов. Они не должны применяться в третьем триместре беременности и во время грудного вскармливания. Нельзя наносить мазь или гель, наклеивать трансдермальный пластырь на поврежденную кожу при нарушении ее целостности.

Аспириновая астма – одно из основных противопоказаний Диклофенака.

Относительными противопоказаниями, при которых средства назначаются с осторожностью, являются следующие:

• обострение порфириновой болезни;
• наличие эрозивно-язвенных поражений желудка, 12-перстной кишки или кишечника;
• тяжелые нарушения работы печени и почек;
• хроническая сердечная недостаточность;
• бронхиальная астма;
• пожилой возраст.

Побочные действия

Мазь с диклофенаком достаточно редко вызывает побочные реакции. Наиболее часто отмечались кожные дерматиты, включая контактный дерматит, сопровождающийся зудом, высыпаниями, шелушением и отечностью, и эритема (интенсивное покраснение кожи вследствие расширения капилляров). В более редких случаях возникали приступы удушья, генерализованная кожная сыпь, аллергия и буллезный дерматит с образованием пузырьков, наполненных прозрачной жидкостью, а также светочувствительность.

Появление нежелательных реакций на фоне применения пластыря крайне маловероятно. В основном они ограничиваются преходящими кожными проявлениями в виде легкого покраснения на участке аппликации.

Внимание: если дополнительно применяются другие формы Диклофенака (таблетки, суппозитории или инъекции), следует учитывать суммарную предельную суточную дозу.

При использовании мази, геля и пластыря уровень диклофенака натрия в крови значительно ниже, чем после приема таблеток. Следовательно, побочные реакции на фоне лечения средствами местного действия возникают гораздо реже.

Однако при нанесении местных средств на обширную поверхность кожи в течение длительного времени нельзя исключать возникновение системных побочных эффектов Диклофенака, которые указаны в инструкции по применению пероральных форм.

Передозировка

Поскольку при местном нанесении в кровяное русло попадает очень незначительное количество активного вещества, передозировка крайне маловероятна. Однако в случае случайного или намеренного проглатывания мази или геля возможно появление системных побочных эффектов.

После попадания геля или мази внутрь следует немедленно промыть желудок и принять таблетку активированного угля. Специфические терапевтические мероприятия не проводятся из-за быстрого и практически полного связывания диклофенака с белками плазмы и его активного метаболизма.

Применение при беременности и лактации

Несмотря на малую абсорбцию, средства местного действия Диклофенак не должны применяться в третьем триместре беременности из-за возможного снижения тонуса матки в родах и/или преждевременного закрытия артериального протока у ребенка. Использование мази, геля и пластыря на ранних сроках допускается при превышении пользы для матери над риском для плода.

Эксперименты, которые проводились на животных, не выявили какого-либо отрицательного влияния местных форм диклофенака натрия на протекание беременности, родов, а также на эмбриональное, пери- и постнатальное развитие ребенка. Нет никаких данных по поводу проникновения активных веществ препарата в грудное молоко, поэтому мазь, гель и трансдермальный пластырь Диклофенак в период лактации применять не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

Мазь, гель и пластырь могут усиливать эффект лекарственных препаратов, вызывающих реакции фотосенсибилизации.

Совместное применение Диклофенака с аспирином и другими средствами НПВС может повышать вероятность развития системных побочных действий.

Аналоги

Существует несколько средств для местного нанесения, имеющих в составе диклофенак натрия и помогающих справиться с симптомами травм и болезней опорно-двигательного аппарата:

• Диклак,
• Ортофен,
• Вольтарен,
• Дикловит,
• Раптен,
• Вольтарен Эмульгель,
• Диклофен Кремогель,
• Диклофенак-Акри,
• Диклофенакол,
• Диклофенак-Фаркос,
• Артрекс.

Влияние на работу с точными механизмами и управление транспортом

Мазь, гель и пластырь не оказывают негативного воздействия на реакционную способность и концентрацию внимания. Риск при манипуляциях, требующих высокой точности, например, во время управления автомобилем или транспортным оборудованием, отсутствует.

Особые указания

Препарат назначается с особой осторожностью лицам преклонного возраста и пациентам, имеющим в анамнезе патологии почек или печени.

Отпуск из аптек

Препараты для местного использования продаются в аптеках без рецепта.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей месте при tmax – 25° в течение двух лет. Трансдермальный пластырь при хранении должен находиться в оригинальной упаковке.