Препарат Колхицин

Колхицин представляет собой алкалоид – азотсодержащее органическое вещество – трополонового ряда семейства гомоморфинанов (колхициновых алкалоидов). Гомоморфинаны добывают из растений семейства лилейных рода безвременника, мерендеры и глориозы. Сам Колхицин синтезируют искусственным путем.

Колхицин – препарат, оказывающий влияние на обмен мочевой кислоты. Является антиподагрическим, противоревматическим и противоопухолевым средством.

Состав препарата и форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме по 0.5 и 1 мг. В одной таблетке содержится 0.5/1 мг активного вещества Колхицина и вспомогательные компоненты.

Механизм действия

Таблетки Колхицин обладают способностью подавлять процессы деления клеток, что обуславливает их противоопухолевый эффект; угнетают синтез лейкоцитов и лимфоцитов; снижают выведение глюкозы иммунными клетками; нормализуют нейтрофильные мембраны; предотвращают продукцию амилоидных фибрилл.

Колхицин нарушает передачу нервно-мышечных импульсов, активизирует работу желудка и кишечника, угнетает дыхательные центры, сужает кровеносные сосуды, повышая тем самым артериальное давление, и уменьшает температуру тела.

Это одно из самых эффективных лекарственных средств для купирования приступов подагры. Противоподагрическое действие обусловлено уменьшением кристаллизации мочевой кислоты, нормализацией кислотно-щелочного баланса межтканевой жидкости, снижением синтеза молочной кислоты и ограничением высвобождения ферментов лизосом из нейтрофилов (лейкоцитов, участвующих в формировании иммунитета).

Препарат Колхицин способен снимать воспалительный процесс только при подагрических атаках и воздействует преимущественно на первичную воспалительную реакцию. В связи с этим наилучшие результаты достигаются при раннем начале лечения.

При употреблении препарата в первый день приступа состояние больных значительно улучшается более чем в 74% случаев. Однако у 8 пациентов из 10 развиваются побочные действия со стороны органов ЖКТ: нежелательные явления могут появляться в одно время с терапевтическим эффектом или раньше него. При внутривенном введении Колхицина в стационарных условиях побочные действия, как правило, отсутствуют, и эффект наступает быстрее.

После приема однократной дозы уровень действующего вещества в лейкоцитах остается неизменным в течение суток. Суточная доза в 1–2 мг/день в большинстве случаев снижает вероятность рецидива подагрической атаки.

Подагрический артрит является основным показанием Колхицина, который эффективно купирует болевые приступы.

Терапия Колхицином предотвращает острые приступы средиземноморской лихорадки за счет подавления активности фермента ДБГ (дофамин-бета-гидроксилаза). Повышает продолжительность жизни при первичном амилоидозе. Благотворно влияет на кожные покровы при хронической склеродермии, смягчая и снижая сухость кожи.

Колхицин успешно применяется при легкой форме болезни Бехчета и прогрессирующем циррозе печени. Тормозит прогресс неврологических расстройств при рассеянном склерозе.

Показания к применению

• лечение и профилактика подагрических приступов;
• наследственная средиземноморская лихорадка;
• амилоидоз;
• острые приступы хондрокальциноза;
• системная склеродермия;
• флебит (воспаление стенок вен);
• болезнь Бехчета;
• воспалительные процессы в ротовой полости при стоматологических и ЛОР-заболеваниях.

Инструкция по применению

Лекарство принимают перорально в дозировке 1 мг (1 таблетка 1 мг или 2 таблетки 0.5 мг) при наступлении приступа подагры, в дальнейшем по 0.5–1.0 мг каждые 3 часа до достижения максимальной дозы и улучшения состояния.

Предельная однократная доза составляет не более 2 мг, суточная – 4–8 мг. После использования максимально допустимой дозировки препарат не принимают в течение минимум недели.

В целях профилактики повторных приступов препарат пьют по 0.5–1.5 мг каждый день либо один раз в два дня. Терапевтический курс длится в среднем 3 месяца.

Принимать таблетки нужно в строгом соответствии с назначенной схемой, чтобы избежать нежелательных симптомов и добиться максимального лечебного эффекта.

Принимать Колхицин при подагре можно и по другой схеме, а именно:

• в первые сутки – 1 таблетка 3 раза в день;
• во второй и третий день – 1 таблетка 2 раза в день;
• на четвертые и последующие сутки – по 1 таблетке перед сном.

Препарат можно пить до еды или после нее, в соответствии с назначенной схемой приема, поскольку действие Колхицина не зависит от пищеварительного процесса.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, беременность, патологии костного мозга, низкий уровень нейтрофилов в крови, гнойные инфекции.

С осторожностью препарат назначается пожилым людям, а также пациентам с сахарным диабетом (из-за наличия сахарозы и лактозы в составе таблетки), нарушением работы органов желудочно-кишечного тракта, печени и почек, сердечно-сосудистыми патологиями. При лечении необходимо контролировать показатели периферической крови.

Побочные эффекты

• тошнота, рвота, метеоризм, снижение аппетита, диарея (при приеме высоких доз);
• снижение синтеза кровяных клеток в костном мозге – лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз (чаще при продолжительном лечении);
• преходящая алопеция;
• печеночная недостаточность;
• нарушение работы почек;
• снижение настроения, депрессивное состояние;
• повышение уровня ферментов щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы;
• миопатия;
• воспаление периферических нервов (невриты);
• аспермия;
• синдром мальабсорбции (плохое всасывание витаминов и минералов в тонкой кишке);
• дефицит витамина В12;
• кожные высыпания, крапивница.

Фармакокинетика

После попадания в организм Колхицин быстро и активно усваивается в ЖКТ и подвергается гепатоэнтеральной рециркуляции. Почти не связывается с белками плазмы крови и не задерживается в кровяном русле.

Средних концентраций в 4.2 мг/л в плазме крови препарат достигает спустя приблизительно 1 час после принятия 1 мг препарата. Время полувыведения составляет не менее 9 часов. Колхицин быстро проникает в ткани и в больших концентрациях накапливается в почках, печени, селезенке, органах ЖКТ и лейкоцитах.

Колхицин метаболизируется в печени и выводится в основном с желчью. Наибольший объем лекарства экскретируется через кишечник, около 22% выводится с мочой.

Передозировка

Случаи передозировки были зафиксированы у взрослых после употребления дозы в пределах 20 мг. У детей передозировку может вызвать прием 5 мг Колхицина в сутки.

Нужно учитывать, что подагрическая атака возникает, как правило, глубокой ночью или под утро. При появлении первых признаков приступа необходимо сразу же начинать лечение.

Хроническая передозировка препаратом возможна у пациентов, принимающих Колхицин от подагры в суточной дозе 10 мг в течение нескольких суток.

Превышение допустимых доз сопровождается симптомами, характерными для интоксикации и возникающими спустя несколько часов после употребления таблетки.

Признаки передозировки:

• чувство жжения и першения в глотке;
• тошнота, переходящая в рвоту, и трудности с глотанием;
• спазмы в мочевом пузыре и кишечнике, вызывающие частые позывы к мочеиспусканию и дефекации (особенно у истощенных пациентов);
• диарея и нарушение водно-электролитного баланса;
• боли за грудиной, падение температуры тела и артериального давления;
• побледнение или посинение кожных покровов;
• одышка и учащение сердечного ритма;
• мышечные судороги и расстройство тактильной чувствительности.

При появлении неврологических нарушений возможен летальный исход в трехдневный срок из-за острой сердечной недостаточности и остановки дыхания.

Последствием интоксикации, даже при условии правильной терапии, может быть выпадение волос – иногда длительное и полное. В отдельных случаях наблюдались нарушения в работе легких, печени и почек. Есть единичные сообщения об утрате зрения.

Симптоматическая терапия при передозировке проводится в стационарных условиях и заключается в нормализации сердечной деятельности. Пациенту ставят капельницу с заменителями плазмы и физраствором с добавлением глюкозы и калия.

Справка: специфического антидота при отравлении Колхицином нет. Гемодиализ эффекта не дает.

Чтобы поддержать сократимость сердечной мышцы, назначают Дигоксин. Иногда требуются антибиотики. При высоком давлении спинномозгового ликвора показан препарат Дексаметазон, при необходимости – поясничная пункция.

Спазмы и колики в животе снимают с помощью Папаверина, Атропина или Танналбина. Опиумные анальгетики не применяются.
Больным с интоксикацией, как правило, необходим регулярный мониторинг проходимости дыхательных путей, искусственная вентиляция легких и проведение противошоковых мероприятий.

Колхицин и алкоголь: совместимость

Во время лечения запрещается принимать спиртосодержащие напитки. При употреблении алкоголя усиливается токсичное действие Колхицина на печень и слизистые оболочки ЖКТ, возможно развитие язвы. Реже возникает шум в ушах, слабость и головные боли. В отдельных случаях наблюдалось желудочное кровотечение.

Алкоголь входит в число условно запрещенных напитков при подагре; при его сочетании с Колхицином риск появления побочных действий возрастает в несколько раз.

Лекарственное взаимодействие

В комбинации с Циклоспорином Колхицин способен повышать риск развития миопатии, в особенности у пациентов с нарушением работы почек в анамнезе.

При совместном приеме с препаратами из группы НПВП (нестероидными противовоспалительными) возможно падение уровня лейкоцитов и тромбоцитов в крови.

В сочетании с цитостатиками (Метотрексат) снижается антиподагрическая активность Колхицина за счет повышения концентрации мочевой кислоты. Эффект Колхицина может также уменьшаться при одновременном приеме с препаратами, закисляющими мочу. Противоподагрический эффект Колхицина усиливается в сочетании с ощелачивающими мочу лекарствами.

Колхицин способен нарушать усвоение Цианокобаламина и повышать активность средств, подавляющих процессы возбуждения ЦНС и симпатомиметиков.

Разрешается применять Колхицин одновременно с Аллопуринолом и препаратами, ускоряющими выведение мочевой кислоты из организма.

Особые указания

При возникновении нежелательных реакций со стороны органов ЖКТ необходимо снизить дозировку либо отменить препарат. В случае уменьшения лейкоцитов ниже значений 3х109/л, тромбоцитов ниже 100х109/л препарат отменяют с целью корректировки показателей.

Во время лечения необходимо следить за состоянием пациента и проводить гематологический контроль.

Справка: при приеме Колхицина иногда отмечаются ложноположительные результаты анализов мочи на гемоглобин и эритроциты.

Аналоги Колхицина

Структурным (абсолютным) аналогом Колхицина является Колхикум-Дисперт, производителем которого является немецкая фармкомпания Solvay Pharmaceuticals. Это единственный синоним Колхицина, доступный в России.

При необходимости замену препарата должен осуществлять только врач, самостоятельно подбирать себе аналог нельзя.

Существует также множество заменителей Колхицина, которые могут применяться при подагре и других воспалительных патологиях. Все они имеют разный состав, но схожие показания. Наиболее часто назначаются следующие препараты:

• Аллопуринол, Аллопуринол-Эгис;
• Пуринол;
• Алломарон;
• Зилорик;
• Алопрон;
• Аллупол;
• Фебуксостат;
• Милурит;
• Бензбромарон;
• Диклоберл;
• Урисан;
• Аденурик.

Отпуск из аптек и срок годности

Колхицин продается по рецепту.

5 лет. По истечении срока годности препарат не применяется.